Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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Amuvatinib (MP-470)是有效的,多靶点c-Kit, PDGFα和Flt3抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM 和 81 nM。Phase 2。
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抑制犬科COX2,IC50为0.03 mM。
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一种抗微生物药剂。
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有效的,选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。
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SB 431542是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为94 nM,作用于ALK5比作用于p38 MAPK和其他激酶选择性高100倍。
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